基本信息
- 项目名称：
- β-环糊精对苍术挥发油的包合
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 本项目采用正交设计方法，以苍术挥发油的紫外吸光度为优选指标，选定最佳工艺，采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别和对包合物中挥发油进行质量分析。发现最优的包合工艺为挥发油∶β-环糊精∶水=1∶10∶120，温度30℃，水与β-环糊精比值对β-环糊精对苍术挥发油的包合工艺影响最显著，接下来是包合温度和苍术挥发油与β-环糊精比值。此工艺可提高制剂稳定性。
- 详细介绍：
- 本项目采用正交设计方法，以苍术挥发油的紫外吸光度为优选指标，对影响苍术挥发油的β-环糊精包合的条件做了优化实验，选定最佳工艺，并采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别和对包合物中挥发油进行质量分析。实验结果显示：最优的包合工艺为挥发油∶β-环糊精∶水=1∶10∶120，温度30℃，水与β-环糊精比值对β-环糊精对苍术挥发油的包合工艺影响最显著，接下来是包合温度，再下来是苍术挥发油与β-环糊精比值。此工艺可提高制剂稳定性，方法简便易行，能适用于大生产。
作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 苍术为常用中药，具有燥湿健脾，祛风散寒，明目之功；主要活性成分是挥发油，但挥发油易挥发，遇光和热不稳定。β-环糊精能够防止挥发性成分的挥发散失，提高中药制剂的稳定性、改善有效成分的溶解性。因此通过对苍术挥发油β-环糊精包合物的研究，增强苍术挥发油稳定性、使液体挥发油粉末化，对中药苍术的临床用药，尤其是制剂有着积极的意义。
科学性、先进性及独特之处
- 本项目通过对中药苍术应用β-环糊精的包合技术，增强苍术挥发油稳定性、使液体挥发油粉末化，对中药苍术的临床用药有着积极的意义。环糊精具有环形中空的筒状结构，能与其它化合物分子形成“超微囊”物质，改变客体理化性质，对化学药物具有良好的包合性能，在提高中药制剂的稳定性、降低刺激性、改善各种剂型、提高生物利用度、节约中药资源等方面有很大作用，因此具有很大的开发潜力。
应用价值和现实意义
- 苍术为菊科植物北苍术的干燥根茎，具有燥湿健脾、祛风散寒、明目的功能，用于脘腹胀满，泄泻，水肿，脚气痿痹，风湿痹痛，风寒感冒，夜盲等证。苍术中挥发油是其主要活性成分之一，现代药理表明具有抗胃溃疡、抗病毒及抗缺氧和中枢神经抑制等作用。但挥发油易挥发，遇光和热不稳定，制剂长期放置容易变质。用β-环糊精包合中药挥发油增强稳定性的方法已在中成药制剂中得到了广泛的研究和应用。
学术论文摘要
- 目的：研究苍术挥发油与β-环糊精包合的制备方法及包合最佳工艺。方法：采用正交设计方法，以挥发油的紫外吸光度为优选指标，对影响挥发油的β-环糊精包合的条件做了优化实验，选定最佳工艺，并采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别和对包合物中挥发油进行质量分析。结果：实验结果显示，最优的包合工艺为挥发油∶β-环糊精∶水=1∶10∶120，温度30℃，水与β-环糊精比值对β-环糊精对苍术挥发油的包合工艺影响最显著，接下来是包合温度，再下来是苍术挥发油与β-环糊精比值。结论:此工艺可提高制剂稳定性，方法简便易行，能适用于大生产。
获奖情况
- 无
鉴定结果
- 无
参考文献
- [1] 彭晓霞，张彩霞，雷广海等.小儿感冒颗粒的工艺改革[J].中医药临床杂志,2005, 17 (2) :139-140. [2] 中华本草编委会.中华本草[M].上海科学技术出版社,1999,6752-6753 [3] 李丰文，娄敏.急咳停颗粒中挥发油俘一环糊精包合物的制备研究 [J] . 中国药科大学学报，2003,34(1):29-31. [4] 钟秀英.药用β一环糊精包合物制备、检验技术研究进展[J].中药材，2003 ,26(4):301-305. [5] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部) [S].北京:化学工业出 版社，2000:62. [6] 程立方，崔秀君. β一环湖精包结小儿止咳冲剂中挥发油的实验研究[J]. 中国中药杂志，1998,23(1)1:676-678. [7] 张彦，金向群,丛登立等.薄荷β-环糊精包合物的初步研究[J].长春中医学院学报，2001，12（4）：40-41 .
同类课题研究水平概述
- 环糊精在中药药剂学中的应用 1．防止挥发性成分的挥发，提高中药制剂的稳定性 如丹皮酚[7]具有很强的挥发性，而制成丹皮酚β-CD后，在相同条件下其残留率仍在 95％以上。莪术油、桂皮醛及桂皮酸甲酯β-CD、乙酯、蟾毒内酯、大蒜油、陈皮挥发油、阿魏酸、姜挥发油等都是利用该项技术提高制剂稳定性。 2 改善有效成分的溶解性，提高制剂的溶出速率和生物利用度 齐墩果酸包合后，其水溶性增加了12倍，累积溶出速率也增大了6倍。芦丁制成芦丁β-CD后，在水中的溶解度增加的1.3倍，提高了生物利用度。六神丸的传统工艺改进是将冰片和蟾酥用β-CD包合，结果使新工艺六神丸的体外溶出速率由158min减少到90 min。 3 使中药挥发油粉末化，便于制剂制备 救心油是由多种中药挥发油制成的液体制剂，具有芳香开窍作用，口服使用存在剂量不易控制、携带不方便、制剂稳定性较差的缺点。陈宁等人将其制成救心油β-CD后，制成救心油胶囊和片剂，制剂质量稳定、使用方便。脑立清片中含有大量的冰片和薄荷脑成分，二成分相遇产生共熔，成为粘稠液体，影响制粒和压片。采用β-CD包合二成分后无共熔现象。类似的还有通宣理肺胶囊、贯黄感冒仲剂、羚羊感冒片、山苍子油胶囊等。 4 掩盖药物的不良气味，利于患者服用 大蒜精油是从大蒜鳞茎中提取的药用有效成分，具抗菌杀灭寄生虫、降血脂、抗衰老等作用。由于大蒜精油具有特异恶臭和胃肠道刺激，为生产和应用带来不便，制成包合物后能明显掩盖臭味，减少刺激性。此类实例还有黄连、川芎等。 5 降低药物的刺激性，减少药物不良反应 无花果提取物刺激性大，制成β-CD后，有甜味，无刺激。巴豆有大毒，制成包合物后，降低了毒性，减少了刺激性。雷公藤是有毒植物，有显著的抗炎免疫抑制作用，临床应用广泛，为了克服它的毒性，利用β-CD包合，能降低其毒性，提高疗效。 6用于有效成分的分离和含量测定 研究表明，将环糊精用于药物的分离和分析，如β-CD聚合物能从蛋白水解物中分离出苯丙氨酸，将芳香氨基酸与非芳香氨基酸分开。还可根据β-CD与秦皮甲素、秦皮乙素形成包合物，发生荧光增敏作用的原理，在适当条件下，对兔血浆中的秦皮甲素和秦皮乙素进行荧光法测定。他们还用β-CD单分子胶束荧光法测定了秦艽中龙胆苦苷的含量，以及大黄素、大黄酚、大黄酸的含量。
