基本信息
- 项目名称：
- 不同厂家氨苄西林丙磺舒胶囊溶出度对比研究
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 考察不同厂家氨苄西林丙磺舒胶囊在不同pH值溶出介质中的溶出度。方法 采用中国药典2010年版溶出度第二法、转速50rpm、溶出介质1000ml，HPLC法测定药物浓度。结果 建立的HPLC法符合测定要求；不同pH介质对溶出度有影响。结论 三个厂家氨苄西林丙磺舒胶囊溶出度在四种溶出介质中的溶出程度与速度有显著性差异。
- 详细介绍：
- 体外溶出度试验现已作为评价固体制剂内在品质的重要手段之一。对于不同厂家的同一剂型固体制剂，溶出度的深入全面研究以及溶出曲线的精确客观绘制，可以揭示各制剂工艺的差别和内在品质的优劣；也可初步为体内生物利用度的高低、是否生物等效提供参考[1]。2010年版中国药典对溶出度研究的规定更加深入及全面，如取样时间、每次研究样品数量，尤其提出了对难溶性药物提出了应考察不同pH的介质中溶出度。 氨苄西林丙磺舒胶囊(Ampicillin and Probenecid Capsules，APC)为复方制剂，每片含氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g，为临床为常用的抗菌药；氨苄西林在水中微溶，丙磺舒水中几乎不溶[2]，目前溶出度测定采用紫外分光光度法，该法操作步骤繁杂（氨苄西林测定之前须活衍生化），须分别测定；溶出限度规定为30分钟两种成分均需达到90%，限度制定过高，实际生产中氨苄西林难以达到。本文建立了HPLC同时测定两种成分，简便快捷。经国家食品药品监督管理局基础数据库查询，目前国内批准有8个厂家生产氨苄西林丙磺舒胶囊，本文选取市场上销售的同种规格三个品牌的氨苄西林丙磺舒胶囊，拟采用HPLC测定不同pH值溶出介质中的两种主要成分的溶出曲线，进行全面的溶出度研究，拟提出新的限度规定，为该产品质量控制方法提供参考。
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撰写目的和基本思路
- 氨苄西林丙磺舒胶囊溶出度测定目前标准采用的是紫外分光光度法测定溶出液浓度，预试验表明此法步骤烦琐，准确度较难保证，且发现三个厂家的同种制剂溶出度有较大差异。因此拟建立HPLC测定方法，系统研究三种市售产品在不同pH值、不同溶出条件下的溶出曲线，结合溶出度方法研究结果，可以为该产品溶出度标准的修订提供参考。
科学性、先进性及独特之处
- 本实验遵循固体口服制剂溶出度研究指导原则，首次对不同厂家生产的同种药品氨苄西林丙磺舒胶囊进行系统的溶出度对比研究。现行溶出度测定采用紫外分光光度计法，测定前须进行化学反应，且两种成分须分别测定，本实验用新建HPLC法，同时测定两种成分，方法和研究方式都有一定创新性。
应用价值和现实意义
- 本实验对不同厂家的同种规格制剂溶出度的深入全面研究，可以揭示各制剂工艺的差别和内在品质的优劣，为溶出度标准修订提供依据，也可初步为生物利用度评价提供参考。
学术论文摘要
- 本文建立了HPLC法同时测定氨苄西林丙磺舒胶囊中两种主要成分，方法准确度及精密度均符合测定要求。通过对同种规格三个品牌的氨苄西林丙磺舒胶囊的溶出度全面研究，结果表明：（1）尽管氨苄西林在45分钟时溶出度相似，但溶出曲线有明显差异，说明三个产品质量有一定差异；（2）丙磺舒在酸性条件下溶解度差，且三个厂家的产品在pH6.8的缓冲液中45min的溶出度均大于100%；（3）按现有国家标准的限度，氨苄西林均难以达到要求，且难以区分不同厂家的产品质量。因此，在制定溶出限度时可考虑满足临床需要的同时，可适当降低限度，并选择30min时测定，以便尽可能区分出产品质量。
获奖情况
- 暂未发表
鉴定结果
- 该文章内容真实，数据可靠，结论科学，对于氨苄西林丙磺舒固体制剂及其它难溶性药物的体外溶出度研究有较好的参考价值。
参考文献
- 参考文献： [1] 杨晓菊，谢沐风. 不同厂家格列美脲片溶出度的比较[J].中国医药工业杂志，2008,39(10):758-761. [2] 国家药典委员会．中华人民共和国药典(二部) 附录X C［S］．2010年版．北京：中国医药科技出版社，2010． [3] 周明昊. 反相高效液相色谱梯度洗脱法测定氨苄西林丙磺舒分散片含量[J]. 药物分析杂志, 2003，23(3):186-188.(检测波长232)
同类课题研究水平概述
- 目前国内市售的氨苄西林丙磺舒口服固体产品共有10种4类剂型，SFDA批准的胶囊剂有7个厂家的9种产品，但临床广泛应用的只有3种，分别是成都力思特，陕西香菊，长春银诺克。现药典规定的溶出度检查采用紫外分光光度计法，测定前须进行化学反应，且两种成分须分别测定，本实验拟新建HPLC法，同时测定两种成分，方法有一定创新性。经查阅文献，国内外已有多篇文章采用高效液相色谱法对氨苄西林丙磺舒胶囊中有关物质和含量测定进行了研究，但是却没有对多个厂家生产的氨苄西林丙磺舒胶囊进行溶出度对比研究，这就导致了对不同厂家产品应用的盲目性，不能有效地区分它们的不同。
