基本信息
- 项目名称：
- 中药活性指标成分阿克苷（Acteoside）的制备与鉴定
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 阿克苷是重要的中药活性指标成分，但其极性大、结构不稳定，制备难度大。本实验以木犀科植物紫茎女贞（Ligustrum purpurascens）叶为原料，通过高效快速的分离纯化方法，完成制备目标化合物阿克苷和结构鉴定的研究工作，并将纯化制备得到的阿克苷进行了对抗病毒相关细胞因子调节作用的研究。
- 详细介绍：
- 阿克苷（acteoside）属天然苯丙素苷类成分(phenylpropanoid glycsoides)，具有抗氧化、抗炎、肝保护、神经保护以及免疫调节等生物活性，是贵重中药肉苁蓉(Herba Cistanches)、地黄(Radix Rehmanniae)、玄参(Radix Scrophulariae)等药材中的主要活性指标成分。阿克苷的生物活性研究日渐受到关注，对其标准品的需求也日趋增大，在新药研发及中药材质量控制中，作为重要的指标成分，阿克苷的制备已成为研究的新热点。 Hiroshi等人利用油橄榄(Olea europaea)愈伤组织细胞进行阿克苷的合成研究，得到的产物成分复杂，难以分离。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenylethanoid glycoside derivatives)需要通过14个步骤才合成得到阿克苷，步骤复杂，产物得率低，实际应用成本高。虽然阿克苷在自然界分布广泛，存在于160种植物中，但由于植物成分复杂，阿克苷含量低、极性大、结构不稳定，采用传统的提取、萃取及色谱分离方法难以大量地分离纯化制备。通过本课题的研究，我们建立了一套从药用植物紫茎女贞中快速、高效、低成本的分离制备阿克苷的方法。本项目研究的具体成果为： 1）建立浸膏苷类物质水萃取法； 2）建立水萃取液直接加样树脂层析分离法； 3）采用干柱切割法； 4）分离纯化得到1.9g指标性成分阿克苷； 5）通过紫外（UV）、红外（IR）、核磁共振（1H及13C-NMR图谱信号全归属）和质谱（MS）谱鉴定了阿克苷的分子结构； 6）撰写完成，并提交一份实验报告； 7）完成一篇学术论文，并正式发表：Journal of Asian Natural Products Research 2011, 13 (5), 449-64（SCI收录，IF=0.608）。为进一步阐明阿克苷的药理活性，我们将所制备得到的阿克苷单体对抗病毒相关细胞因子表达水平调节作用的研究，为新一类提高机体免疫抗病毒天然药物的研究与开发提供新的途径。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 以完成中药活性指标成分阿克苷的制备与鉴定为前提，并对其进行相关生物活性研究，在总结实验的基础上，撰写论文。
科学性、先进性及独特之处
- 阿克苷为苯丙素苷类成分，具有多种活性，是重要的中药活性成分。该成分可溶于水或醇类溶剂，极性大，对热和光不稳定，分离难度大。针对阿克苷的理化特性，我们建立了一套高效、低成本制备阿克苷的方法。本实验中所建立采用的浸膏水萃取法——直接加样进行大孔吸附树脂层析分离法——干柱切割法属本课题原创性成果。对阿克苷进行与抗病毒相关细胞因子表达水平调节作用的研究，可为研究通过提高机体免疫抗病毒的药物提供新的途径。
应用价值和现实意义
- 本实验产物阿克苷具有多种生理活性，如抗氧化、抗炎症等，且分布广泛，资源丰富。本项目的完成，建立了阿克苷快速制备与鉴定的方法，对其药理研究和新药开发都具有重大意义。进行阿克苷单体对抗病毒相关细胞因子表达水平调节作用的研究，也可为研究开发新一类抗病毒天然药物探索出新的途径。
学术论文摘要
- Acteoside is one kind of phenylpropanoid glycosides, which has shown a lot of biological activities. This article reviewed the study progress of acteoside, such as distribution, preparation, identification and bioactivities.
获奖情况
- 1）2011年4月，获得第十一届“挑战杯”广东大学生课外学术科技作品竞赛特等奖。 2）学术论文Advanced Research on Acteoside for Chemistry and Bioactivities发表于SCI收录期刊：Journal of Asian Natural Products Research. 2011，13 (5): 449 - 64。
鉴定结果
- 已获得第十一届“挑战杯”广东大学生课外学术科技作品竞赛特等奖。
参考文献
- 1 Scarpati M L, Delle Monache F.Isolation from Verbascum sinuatum of two new glucosides, verbascoside and isoverbascoside. Annali di Chimica (Rome, Italy)， 1963; 53: 356―67. 2 Li L, Tsao R, Liu ZQ, et al. Isolation and purification of acteoside and isoacteoside from Plantago psyllium L. by high-speed counter-current chromatography. J. Chromatogr. A, 2005, 1063 (1-2): 161-169. 3 He ZD, Liu YQ, Yang CR. Glycosides from Ligustrum purpurascens. Acta Bot. Yunnan., 1992, 14 (3): 328-336. 4 Tam WY, Chen ZY, He ZD, et al. Enhancement of contraction of rat mesenteric artery by acteoside: role of endothelial nitric oxide. J. Nat. Prod., 2002, 65 (7): 990-995. 5 Wong IYF, Huang Y, He ZD, et al. Relaxing effects of Ligustrum purpurascens extract and purified acteoside in rat aortic rings. Planta Med., 2001, 67 (4): 317-321.
同类课题研究水平概述
- 中药活性指标成分是新药开发重要的物质基础。中药成份复杂，而中药活性指标成分不仅结构复杂，合成困难，而且含量低，分离纯化难度大，由此指标成分因素严重制抑着新药的研发。建立有效，快速，稳定的活性指标的制备方法对新药研发有着积极的意义。据近年研究发现，阿克苷(acteoside)具有抗氧化、抗炎、肝保护、神经保护以及免疫调节等生物活性，是贵重中药肉苁蓉(Herba Cistanches)、地黄(Radix Rehmanniae)和玄参(Radix Scrophulariae)等药材中的主要活性成分。阿克苷的生物活性研究逾趋受到关注，对其标准品的需求也日趋增大。迄今在国内仍有许多研究机构急需得到阿克苷标准品，包括中国药品生物制品鉴定所等。在国际上也稀缺阿克苷，如在美国ChromaDex公司的标准品中也未检索到阿克苷。因此，阿克苷的制备已成为研究的新热点之一。Hiroshi等人利用油橄榄(Olea europaea)愈伤组织细胞进行阿克苷的合成研究，得到的产物成分复杂，难以分离。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenethyl glycoside derivatives)通过十四个步骤化学合成得到阿克苷,过程繁琐，产物得率低，实际应用成本高。阿克苷在自然界分布广泛，存在于160种植物中。由于植物成分复杂，阿克苷含量低、极性大、结构不稳定，采用传统的提取、萃取及色谱分离方法、难以制备。通过本课题研究,我们已建立一套从植物中快速、高效、低成本地分离制备阿克苷的方法，具有现实意义；我们首先提出阿克苷对抗病毒相关细胞因子调节作用的研究，预计这一研究成果将为研究开发新一类抗病毒天然药物探索出一条新的途径。
