基本信息
- 项目名称：
- 非离子表面活性剂囊泡作为氟尿嘧啶药物载体的研究
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 本文利用用司盘( Span60)非离子表面活性剂和胆固醇为主要膜材,通过复乳冻干法法制备了氟尿嘧啶囊泡，研究了影响包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模拟胃液中的释放情况. 本研究为非离子表面活性剂囊泡体系作为抗癌药物传递系统的研究提供了依据，同时为氟尿嘧啶新剂型的开发提供一定的实验基础。
- 详细介绍：
- 非离子表面活性剂囊泡结构组成与脂质体相似,不仅具有靶向性、长效性和缓释性,而且化学性质稳定、价廉。 本文利用用司盘( Span60)非离子表面活性剂和胆固醇(CHOL)为主要膜材,通过复乳冻干法法制备了氟尿嘧啶囊泡，研究了影响包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模拟胃液中的释放情况. 非离子表面活性剂囊泡给药系统的出现不仅能提高药物生物利用度,减轻药物带来的毒副作用,使药物达到缓控释的目的,可促进现存药物改变不合理剂型,使药物的使用向着更安全、有效、可控的方向发展,从而在药物输送领域具有广阔的应用前景。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 通过复乳冻干法制备非离子表面活性剂囊泡，研究该类囊泡对抗癌药物氟尿嘧啶的包封作用以及影响其包封率的因素，并进一步考察被包封的药物在模拟体液中的释放情况。该研究可为非离子表面活性剂囊泡作为药物载体的研究提供依据。
科学性、先进性及独特之处
- 选择适宜的非离子表面活性剂囊泡体系作为抗癌药物氟尿嘧啶的载体，可为寻找一种氟尿嘧啶新剂型提供一定的试验基础。应用复乳干法制备非离子表面活性剂囊泡可明显提高其对水溶性药物的包封率，该类研究还少见报道。
应用价值和现实意义
- 囊泡是以两亲分子定向双分子层为基础的封闭双层结构,其中包含一个或多个水室。囊泡所具有的双层膜结构使其成为潜在的理想的体内药物载体, 既可以携带水溶性药物，也可携带脂溶性药物,将药物增溶在双层膜中。药物被包封后可明显延长其作用时间；而且可实现其在体内的特异性分布，提高药物的有效浓度。使药物的使用向着更安全、有效、可控的方向发展。
学术论文摘要
- 非离子囊泡是两亲分子有序组合的一种形式，是由密闭的双分子层所形成的球形、椭球形的单室或多室缔合结构。药物被囊泡包封后，药动学性质明显改变，不仅能够赋予药物靶向作用，使药物富集于病变部位；还可以改变药物的释药特性和代谢速率，增强药物的缓控释作用。 本文利用用司盘( Span60)非离子表面活性剂和胆固醇(CHOL)为主要膜材,通过复乳冻干法法制备了氟尿嘧啶囊泡，研究了影响包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模拟胃液中的释放情况. 实验表明:在10 ℃超声6 min的条件下,由Span60与CHOL (摩尔比为1：1)制备的囊泡对氟尿嘧啶包封率可达44 %以上,且包封后的药物在模拟胃液中8h后释放率仅为50%左右，囊泡包封后药物具有明显缓释作用。
获奖情况
- 省级第十二届挑战杯一等奖、校级第十二届挑战杯一等奖
鉴定结果
- 省级评审团定为省级一等奖、校级评审团定为校级一等奖
参考文献
- [1] Ting Wang, Ning Wang, Xin Jin, Kai Zhang and Tiefu Li. A novel procedure for preparation of submicron liposomes-lyophilization of oil-in-water emulsions. Informa Healthcare，2009, 19(3): 231–240 [2] Ting Wang，Ning Wang, Tiefu Li and Yingjie Deng, Freeze Drying of Double Emulsions to Prepare Topotecan-Entrapping Liposomes Featuring Controlled Release. Informa Healthcare.2008,34:427–433. [3] Ting Wang, Yingjie Deng, Yehui Geng, Zibin Gao, Jianping Zou, Zhixuan Wang. Preparation of submicron unilamellar liposomes by freeze-drying double emulsions. Biochimica et Biophysica Acta .2006：222–231. [4] 王汀，李秀文，邓英杰.微柱离心-药脂比测定脂质体药物包封率.沈阳药科大学学报. 2008，25：29-32 [5] 杜美菊，凌翠霞，李娜等.类脂囊泡作为头孢噻肟钠药物载体的研究[J].化学研究与应用.2006,18(6):635-637 [6] 杜美菊，丁秀云，李娜等.类脂囊泡作为头孢哌酮钠药物载体的研究[J].河南化工,2005,22(12):16-19 [7] 施斌, 方超, 游美羡等.不同聚乙二醇相对分子质量对包载轻基喜树碱的一纳米囊泡.中国药学杂志，2005,11,40（21）：1643-1646.
同类课题研究水平概述
- 非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统, 由非离子表面活性剂和胆固醇在水中自组装形成。它具备脂质体的优点, 同时克服了脂质体不稳定易氧化变质的缺点, 具有更高的稳定性, 价格低廉，因此非离子表面活性剂囊泡是一种很有发展前途的用于药物包封和缓释的药物载体。 近年来，非离子表面活性剂囊泡在药物输送领域得到广泛研究,人们正在尝试寻找最佳囊材，选择合适的药物，探索最佳制备方法，改变传统不合理给药途径等方面展开工作，以期望达到药物最安全、有效、方便快捷的应用。 近十年来niosomes 已有注射剂、口服混悬液或乳剂、滴眼液、滴鼻液及外用剂型等许多报道, 大多仍处于动物实验阶段, 也有一些临床观察报告。所包封抗癌药物主要有如：甲氨蝶呤、长春新碱、阿霉素、氟尿嘧啶等;抗利什曼病的葡萄糖酸锑钠；抗生素类药物如：安替比林、利福平、双氯芬酸；以及一些生物大分子如：胰岛素、血红蛋白、牛血清蛋白等。上述实验研究中药物的包封多采用薄膜分散法、乙醚注入法等，这些方法对水溶性药物的包封率偏低，且不适用于一些生物制品的包封。 目前采用复乳冻干法制备非离子表面活性剂囊泡的研究还少见报道。本论文利用复乳冻干法制备了非离子表面活性剂囊泡，明显提高了对水溶性药物氟尿嘧啶的包封率。
