基本信息
- 项目名称：
- 中药通草中的新三萜
- 来源：
- 第十一届“挑战杯”国赛作品
- 小类：
- 能源化工
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 中药资源是中医药最根本的物质基础，科学利用和保护现有的中药资源并使其可持续发展，对提高中药资源的研究水平具有重要的经济意义和社会意义，从中药资源中发掘新药候选分子，也是我国创新药物的制高点和前沿。 云南省是全国少数民族最多的省份，云南民族药的种类与数量在全国也是第一的，具有丰富的民族民间药用植物基础。 云南文山苗族民间中药“通草”，在我省民间有较为悠久的药用历史，药用效果较好，但目前对该药用植物仅停留在民间使用基础上，其化学成分和生物活性国内外尚未见报道。本项目首次发现该植物枝叶乙酸乙酯萃取部分在体外对Hela细胞（人宫颈癌细胞）显示了较强的细胞毒活性。在活性筛选指导下，通过对中药通草的深入研究，从中分离得到了两个新的三萜及系列其它三萜类化合物，进一步的活性研究表明化合物2、3、4对体外Hela细胞显示了细胞毒活性。 本文报道了中药通草中的新三萜成分及其对Hela细胞（人宫颈癌细胞）显示细胞毒活性的三萜类化合物。
- 详细介绍：
- 中药植物资源是中医药最根本的物质基础，科学利用和保护现有的中药资源并使其可持续发展，对提高中药资源的研究水平具有重要的经济意义和社会意义，从中药资源中发掘新药候选分子，也是我国创新药物的制高点和前沿。 另一方面，民族民间植物药是祖国传统医学宝库中的重要组成部分，也是各民族文化的重要组成部分。民族医药有悠久的历史，有较独特的用药植物和方法，这就为“向历史要药”，提供了优异的条件，为寻找新药提供了广阔的领域。实践证明，从民族药中寻找新药是切实可行、易见成效的，是当今世界公认的重要途径。 云南地处祖国西南边陲，民族众多。全省多气候带分布，其生态环境、自然资源的多样性，使其具有丰富的药用植物资源，云南民族药的种类与数量在全国名列第一。云南省初步调查25 个少数民族使用的天然植物药约6300 多种，其药用价值除本民族之外，大多未被国内外所认识，缺乏科学研究，未能合理有效开发利用，所以说云南民族药是一块未开垦的处女地。 从云南民族医药中发现新药的主要思路是发挥云南民族医药的特色和优势，锁定民族药新药开发研究的目标；运用现代科学技术和方法，开展民族药新药开发研究，提高中药资源的研究水平，从中发掘新药候选分子。本项目中系列新化合物及具有生理活性物质的发现对科学地利用和合理保护该植物资源提供了科学依据，为新药的研发提供新的候选分子。 旌节花科（Stachyuraceae）仅旌节花属 （Stachyurus Sieb et Zucc）一属植物，属的特征同科。灌木或小乔木，有时攀援状；落叶或常绿，常具极叉开的分枝。单叶、互生，膜质至革质，边缘具锯齿，托叶线状披针形，早落。旌节花属植物约有13种8个变种，分布于喜马拉雅山区至日本。我国约有9种8变种，产西南地区。云南有8种6变种，植物资源丰富。 迄今为止，对本属植物化学成分研究较少，研究结果主要针对其中的单宁类成分。旌节花属植物Stachyurus praecox的茎叶，富含单宁，在日本作为利尿药使用，Takuo Okuda等从其中分离到新类型的鞣花单宁和可水解的新单宁，随后，Takashi Yoshida又从其中分离得到新的复合体单宁。 西域旌节花（Stachyurus himalaicus var.himalaicus）灌木或小乔木，小枝粟褐色，具淡白色皮孔。产云南省各地，海拔1700-2900米的山坡林中。此种植物茎髓白色，产于云南文山的西域旌节花又名中药“通草”，有利尿、催乳、清湿热功效，治水肿、淋病等症。其化学成分研究国内外未见报道。在我们对产自云南文山的中药“通草”的初步活性筛选研究中，首次发现该植物枝叶乙酸乙酯萃取部分在体外对Hela细胞显示较强的细胞毒活性。低浓度下就显示了较强的毒性，在停止供药后，仍然作用于细胞，直至全部死亡。 本文系统研究了产于云南文山的中药“通草”的化学成分及其生理活性。通过应用现代化学技术手段，如MPLC、反相材料RP-18、Sephadex LH-20等各种层析技术，以TLC特征性显色反应及其紫外、红外吸收特征为指导，系统分离了通草提取物乙酸乙酯萃取部分。从中共分离得到四个三萜类化合物1-4。通过综合运用质谱、核磁共振等现代波谱学技术，特别是运用高分辨质谱及各种二维核磁共振技术，鉴定了化合物1-4，其中化合物1、2 为两个新三萜，3、4为首次从该属植物中分离得到的三萜类化合物。活性筛选显示，化合物2 、3、4体外对Hela细胞显示细胞毒活性， 其IC50 值分别为 15, 24 和29ug/mL。研究结果丰富了三萜类物质的种类和分布，从化学分类学的角度初步提出三萜类成分可作为该植物的特征成分之一。初步揭示了中药“通草”民间药用的物质基础。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 本文报道了文山苗族民间中药通草中的新三萜成分及对Hela细胞显示细胞毒活性的三萜类化合物。 从中药资源中发掘新药候选分子，是我国创新药物的制高点和前沿。“通草”在民间药用历史悠久，效果较好，但目前该药用植物仅停留在民间使用基础上，其化学成分和生物活性国内外尚未见报道。我们应用现代化学技术和手段，结合活性筛选技术，系统研究了通草化学成份及生理活性，以期从中发掘新药候选分子。
科学性、先进性及独特之处
- 申报材料真实，实验完整，运用多种先进技术及手段，数据翔实可信。 “通草”化学成分和生物活性国内外尚未见报道。应用现代化学技术，对中药通草进行了系统的提取分离、结构鉴定及生物活性筛选研究。 从中分离得到四个三萜，两个为新三萜，另两个首次从该属植物中分离得到。丰富了三萜类物质的种类和分布，提出三萜可作为该属的化学分类学特征成分之一。活性筛选初步揭示了通草的民间药用的物质基础。
应用价值和现实意义
- 中药“通草”化学成分研究尚未见报道。研究结果丰富了三萜化合物的分布和种类，从化学分类学的角度初步提出三萜类成分可作为该属植物的特征成分之一。活性筛选显示化合物2 、3、4体外对Hela细胞显示细胞毒活性，初步揭示了中药“通草” 民间药用的物质基础。 研究为从中药资源中发掘新药候选分子，科学利用和保护中药资源及其可持续发展提供了理论依据，对提高中药资源的研究水平具有经济和社会意义。
学术论文摘要
- 旌节花科仅旌节花属Stachyurus一属植物。该属植物约有13种8个变种，分布于喜马拉雅山区至日本。我国约9种8变种，产西南地区。云南有8种6变种，资源丰富。 国内外对本属研究较少，主要针对单宁类物质。 西域旌节花（Stachyurus himalaicus var.himalaicus），灌木或小乔木，产云南各地。植物茎髓白色，产自云南文山的又名中药“通草”，有利尿、催乳、清湿热功效，治水肿、淋病等症。“通草”化学成分及生理活性研究国内外未见报道。我们的活性筛选首次发现“通草”枝叶乙酸乙酯萃取部分体外对Hela细胞显示较强细胞毒活性。 在活性筛选指导下，应用现代化学技术手段，系统研究了“通草”枝叶乙酸乙酯萃取部分。从中分离得到四个三萜类化合物。综合运用现代波谱学技术，特别是高分辨质谱及二维核磁共振技术，鉴定了化合物1-4，其中1、2 为新三萜，3、4首次从该属植物中分离。活性筛选显示化合物2 、3、4体外对Hela细胞显示细胞毒活性。研究结果丰富了三萜化合物的分布和种类，从化学分类学角度提出三萜可作为该属植物的特征成分之一，初步揭示了中药“通草” 民间药用的物质基础。
获奖情况
- 发 表：作品中药通草中的新三萜（New triterpenes from Stachyurus himalaicus var. himalaicus）已投稿于SCI刊物 Biochem. Sys. Ecol.（影响因子1.048）。 奖 励：获2009’某大学学生课外学术科技作品竞赛特等奖。
鉴定结果
- 通过Scienfinder、Science direct、Wiley interscience等权威数据库的检索，化合物1、2为新的三萜，首次分离得到；化合物3、4为首次从该属植物中分离得到。
参考文献
- 1.Institutum Botanicum Kunmingense Academiae Sinica. In Flora Yunnanica, Tomus 3; Science Press, Beijing, 1982. p. 339 (in Chinese). 2.Okuda, T.; Hatano, T.; Yazaki, K.; Chem. Pharm. Bull. 1983, 31, 333. 3. Hatano, T.; Yazaki, K.; Okonogi, A.; Okuda, T.; Chem. Pharm. Bull. 1991, 39, 1689. 4. Li, H.; Hatano, T.; Okuda, T.; Yoshida, T.; Chem. Pharm. Bull. 1995, 43, 2109. 5. Yang, J. H.; Wang, Y. S.; Huang, R.; Luo, S. D.; Zhang, H. B.; Li, L.; Helv. Chim. Acta. 2006, 89, 2830. 6. Shiojima, K.; Arai, Y.; Masuda, K.; Takase,Y.; Ageta, T.; Ageta, H.; Chem. Pharm. Bull. 1992, 40, 1683. 7. Budzikiewics, H.; Wilson, J. M.; Djerassi, C.; J. Am. Chem. Soc. 1963, 85, 3688. 8. Li, B. Z.; Wang, B. G.; Jia, Z. J.; Phytochemistry 1998, 49, 2477. 9. Kizu, H.; Tomimori, T.; Chem. Pharm. Bull. 1982, 30, 3340. 10. Javsinghe, L.; Wannigamma, G. P.; Macleod, J. K.; Phytochenmistry 1993, 34, 1111.
同类课题研究水平概述
- 旌节花科Stachyuraceae仅旌节花属 Stachyurus Sieb et Zucc一属植物，属的特征同科。旌节花属植物约有13种8个变种，分布于喜马拉雅山区至日本。我国约有9种8变种，产西南地区。云南有8种6变种，植物资源丰富。该属植物的植物学特征为：灌木或小乔木，有时攀援状；落叶或常绿，常具极叉开的分枝。单叶、互生，膜质至革质，边缘具锯齿，托叶线状披针形，早落。 迄今为止，国内外对旌节花属植物化学成分研究较少。Stachyurus praecox的茎叶，富含单宁，在日本作为利尿药使用，1983年Takuo Okuda等从其中分离到新类型的鞣花单宁和可水解的新单宁。随后，T. Hatano等从中分离得到四个新的单宁类化合物。1995年Takashi Yoshida等又从其中分离得到新的复合体单宁。 旌节花属植物“通草”（Stachyurus himalaicus var.himalaicus）其化学成分和生物活性研究国内外尚未见报道。 产于云南文山 的“通草”，是云南苗族民间中药，有利尿、催乳、清湿热功效，治水肿、淋病等，在我省民间有较为悠久的药用历史，药用效果较好。通过访谈我们了解到“通草”在云南文山具有治疗不明肿块的作用，但目前对该药用植物仅停留在民间使用基础上，其化学成分和生物活性国内外尚未见报道。 我们对产自云南文山的中药通草进行了深入研究。本项目首次发现该植物枝叶乙酸乙酯萃取部分在体外对Hela细胞（人宫颈癌细胞）显示较强的细胞毒活性。在活性筛选指导下，从“通草”中分离得到两个新的三萜类化合物以及两个首次从该属植物中分离得到的三萜类化合物，丰富了三萜类化合物的种类及分布。中药“通草”为单科单属植物，其化学成分研究尚未见报道，上述研究从化学分类学研究角度初步提出，三萜类成分是该植物的特征成分之一。 活性筛选实验显示，化合物2、3、4体外对Hela细胞显示细胞毒活性，IC50 值分别为 15， 24 和29ug/mL。上述研究初步揭示了中药“通草”民间药用的物质基础。
