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基本信息
- 作品名称：
- 二氢苯并呋喃-咪唑组合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 小类：
- 生命科学
- 简介：
设计合成新颖的具有药理学活性的药效团组合物，是新药研究与开发过程中有效的途径。本文通过设计和合成了一系列的二氢苯并呋喃-咪唑组合物，并对其进行了抗肿瘤活性筛选，根据结果进行构效关系分析，找出了新的强效抗肿瘤药物的先导化合物属于新发现。设计合成的天然产物-咪唑组合物（包括咪唑盐）属于新化合物，没有生物活性方面的研究报道。
- 详细介绍：
设计和合成新颖的具有药理学活性的药效团组合物，是新药研究与开发过程中一条有效途径。二氢苯并呋喃和咪唑的药效团因具有多种生物活性一直受到药物化学家的高度重视。关于二者组合物的合成及生物活性的研究尚未见报道。本项目设计和合成了一系列新颖的二氢苯并呋喃-咪唑组合物，并对合成得到的新型组合物进行了广泛的体外抗肿瘤筛选实验。结果显示咪唑环上1-位连有一供电子基的二氢苯并呋喃环，以及咪唑环上3-位连有萘甲酰甲基和富电子基的苯甲酰甲基的取代物，对于组合物的抗肿瘤活性具有至关重要的作用。以二氢苯并呋喃为基础的咪唑盐16可作为进一步有研究价值的先导化合物。
- 获奖情况：
第十二届“挑战杯”省赛作品 省赛优秀奖
无