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基本信息

项目名称:
苏安心鼻吸剂体外释放度试验的系统性研究
小类:
生命科学
简介:
苏安心鼻吸剂,使用时将模具贴于“人中”部位,经过鼻子自主呼吸,药物以气体形式经鼻子吸入肺部,发挥局部或全身治疗作用的一种吸入制剂。它具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝脏首过代谢和夜间定时释放等优点,能显著提高患者顺应性,对于维持生命具有重大意义。
详细介绍:
苏安心鼻吸剂,特指不具备透皮作用的裱褙材料一面粘于鼻子下方的“人中”部位,放置挥发性药物的一面暴露于空气中,以气体形式经鼻子吸入肺部,发挥局部或全身治疗作用的一种吸入制剂。本鼻吸剂由苏合香、冰片等中药组成,具开窍、行气、活血和镇静安神之效,对心绞痛和胸闷憋气具有良好宽胸止痛效果。 冠心病常于夜间或白天突发性发作,给中老年和过劳人群的健康带来极大危害。本剂型作为晚间用药,和口服同类药物比较,具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝脏首过代谢和夜间定时释放等优点,每天晚上临睡时贴上,起床时取下,在不影响睡眠质量的情况下,提高患者的方便性,保证了整个夜晚药物的释放,对于维持生命具有重大意义。 本项目对苏安心鼻吸剂药物的体外释放行为进行系统性研究,这一体外释放机制的阐明,将有助于其质量标准的建立和进一步体内研究奠定了良好基础,为难溶型挥发性药物制成中药吸入制剂提供了一种可行的新途径。

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  • 苏安心鼻吸剂体外释放度试验的系统性研究
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作品专业信息

设计、发明的目的和基本思路、创新点、技术关键和主要技术指标

苏安心鼻吸剂,使用时将药贴于“人中”部位,经过鼻子自主呼吸,药物以气体形式经鼻子吸入肺部,发挥局部或全身治疗作用的一种吸入制剂。它具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝脏首过代谢和夜间定时释放等优点,提高患者顺应性,对于维持生命具有重大意义。 根据2010年科技查新,未见治疗心绞痛夜间用药的长效鼻吸贴剂的开发研制及上市药品的文献报道,本剂型创新性明显。实验中主要从体外释放度试验获得数据,接着从释放曲线的绘制、曲线相似性比较、释药模型的拟合多方面进行系统性研究,揭示了该鼻吸剂速效、长效的体外释药机制。实验过程中采用气相色谱技术对采集的样品进行测定,关键是收集样品过程中换液要迅速,选用最佳的色谱条件及可靠的数据分析系统。以累积释放曲线的r值、溶出曲线相似因子f2和拟合方程的r值为主要考察指标,对实验结果进行分析。

科学性、先进性

在中医理论指导下,完成了苏安心鼻吸剂的最优制备工艺,祖国医学认为,“纳鼻而通十二经”,鼻为肺之所属、清阳交合之处,又为一身血脉之所经,通过鼻腔给药,循经络直达病所,故经鼻入肺治疗心脑血管疾病具有中医理论基础。 苏安心鼻吸剂属治疗心绞痛的新剂型,已引起同行专家的极大关注。作为中药吸入制剂,具有吸收迅速、生物利用度高、避免肝脏首过代谢等优点,提高患者顺应性,对于维持生命具有重大意义。 本作品是在成型的制剂工艺前提下,结合抗心绞痛药效学试验、长期毒理试验、冰片标准含量测定试验的进一步延续。且本实验所在鼻用制剂研究室已在这方面做了长达6年的研究,为本次科研成果的获得提供了基础。实验过程中通过选择最佳的气相色谱条件对采集的样品进行测定,并选用可靠的数据分析系统获得结果。其中气相色谱技术是一门用于分析本身具有或经过衍生化后具有挥发性和热稳定性化合物的成熟技术,它具有高灵敏度、分析速度快等优点。模型拟合技术以及相关实验软件已相当成熟,保证了实验结果的可靠性。

获奖情况及鉴定结果

(一)发表期刊论文 1.李孝栋,林珠灿,胡晓.苏安心鼻吸剂中冰片的含量测定.福建中医学院学报.2010,20(1):31-33 2.陈燕,李孝栋,吴符火.苏冰鼻吸剂抗心肌缺血的实验研究.福建中医学院学报.2010,20(3):32-34 3.李孝栋,陈燕,曾建伟等.苏安心鼻吸剂在家兔体内外药物成分的分析.成都医学院学报.2010,5(2):119-121 (二)参加会议论文 1.李孝栋,李素云.促进难溶型挥发性药物吸收的苏安心鼻吸剂的研究.第二届亚洲阿登制药技术研讨会会议论文集, 2010,p279(报告人:李孝栋) 2.李素云,李孝栋,陈燕等.苏安心鼻吸剂的可行性研究.2010年“福建省医院药学暨药剂学术年会”论文汇编,p131-139 (报告人:李素云) (三)专利申请 李孝栋.苏冰鼻吸贴的制备与应用.中国专利,申请号:2008100709440

作品所处阶段

实验室阶段

技术转让方式

作品可展示的形式

实物、产品 磁盘 现场演示 图片 录像  样品

使用说明,技术特点和优势,适应范围,推广前景的技术性说明,市场分析,经济效益预测

常规芳香疗法是将芳香精油以蒸汽的形式释放到空气中,让芳香分子经由鼻子传递到大脑,促使神经系统的化学物质释放讯息,产生镇静、放松、提振或刺激等效果。而本品与上述芳香疗法不同的是,它的药效成分能在短时间内以高浓度状态直达病灶部位,产生速效的可能,且不存在气雾剂中可能带有的药物细粉。 苏安心鼻吸剂制备工艺合理,设计方案可行,采用的体外释放度方法新颖,测试技术和分析手段科学、真实并具有良好的借鉴作用。其中气相色谱技术是一门用于分析本身具有或经过衍生化后具有挥发性和热稳定性的化合物的成熟技术,它具有高灵敏度、分析速度快等优点。再加之目前模型拟合技术以及相关实验软件已相当成熟,保证了实验结果的可靠性。 所以,从剂型研究和时间定时性调节来讲,苏安心鼻吸剂具有良好的研发前景,其体外药物释放机制的阐明,对于促进该新剂型尽快应用于临床具有重大意义,它的成功研制将使广大患者受益,并获得一定的经济和社会利益。

同类课题研究水平概述

本作品通过开展体外释放度试验,探讨室温条件下药物的体外释放机制,为其质量标准的建立和进一步体内研究奠定了良好基础,同时为难溶型挥发性药物制成中药吸入制剂提供了一种可行的新途径。2010年科技查新主要查找国内外与本课题相关的文献报道,查新结果显示,已报道的文章数量、相关成果及其相关专利较少。 综合文献检索分析,当前在治疗心脑血管疾病方面的研究,主要集中在经鼻入肺治疗的机理、鼻吸制剂和针对不同类型心绞痛采用不同给药时间的方法。如杜延海认为鼻吸疗法是根据中医“纳鼻而通十二经”,鼻为肺之所属、清阳交合之处,又为一身血脉之所经,通过鼻腔给药,循经络直达病所,并研究冠心舒鼻吸嗅剂对气滞血瘀型冠心病病人心电信息的影响(见查新报告 主要相关文献2、3)。对于给药时间,已见唐敏针对不同类型心绞痛采用不同的给药方法,劳累性心绞痛,采用白天贴敷药片,夜晚去除;而自发性心绞痛,采用夜间睡前贴敷药片,早上去除的给药方法(见查新报告 主要相关文献6);“一种治疗冠心病的缓释贴膜及制备方法”发明了一种缓释剂,有利于长时间给药(见查新报告 主要相关专利3)。 综上所述,未见治疗心绞痛夜间用药的长效鼻吸贴剂的开发研制及上市药品的文献报道,创新性明显。 同时,本作品是在成型的制剂工艺前提下,结合抗心绞痛药效学试验、长期毒理试验、冰片标准含量测定的基础上的进一步延续。主要对从体外释放度试验获得的数据进行释放曲线的绘制、曲线相似性比较、体外释药模型的拟合等多方面进行系统性研究。体内相关性试验正在进行中,若二者存在一定的相关性,则该体外释药机制的成功阐明将有助于苏安心鼻吸剂质量标准的建立和体内研究奠定基础,该剂型将具有良好的研发前景。
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