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基本信息

项目名称:
无味恩诺沙星微囊控释剂研制
小类:
生命科学
简介:
诺沙星是一种动物广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌,均有良好抗菌效果,因其性味苦,水溶性不好,显强碱性等,在应用上出现了动物适口性差,药物易被胃酸破坏,且刺激胃粘膜产生呕吐等不良反应。在家畜养殖的应用受到限制。实验利用肠溶材料将恩诺沙星包埋成微小囊状物,进行剂型改良,掩盖恩诺沙星所具有的苦味,达到改变口性的效果,避免胃酸对恩诺沙星的破坏,减少恩诺沙星对胃粘膜的刺激,提高其生物利用度。
详细介绍:
本项目是在恩诺沙星的原药的基础上,对其进行药物剂型改良,达到掩盖恩诺沙星所以具有的苦味,达到改善动物适口性和生物利用的问题,主要是利用了对于酸稳定的肠溶材料,对药物而进行包被处理。达到以上提到的目的。包被产品具有以下特点: 1、包被处理后掩盖了苦味,不影响动物采食,克服了普通恩诺沙星动物不吃的问题。 2、包被材料具有良好的稳定性,从而增加了产品的稳定,保存期延长。 3、恩诺沙星为碱性,入胃会被胃酸破坏,本品克服了这个问题,提高了其生物利用度。 4、包被产品可以做到缓慢靶向释放,所以药效可以更持久。

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  • 无味恩诺沙星微囊控释剂研制

作品专业信息

设计、发明的目的和基本思路、创新点、技术关键和主要技术指标

项目目的: 改善恩诺沙星的适口性,提高其生物利用度。 基本思路: 在基础药物的外层,利用对PH敏感的肠溶材料对其进行包被处理,形成一种微小囊状物。 创新点:提供了一种用于动物抗菌的无味恩诺沙星的新剂型产品,提高本抗菌药物在养殖业的市场竞争力。 技术关键:找到合适的肠溶材料,既可以掩盖药物的苦味,又可以做到肠部溶解,是项目的研究关键。 技术指标:1、产品包封率的高相液相测定;2、动物适口性检测;3、药物模拟生理环境的释放度检测;4、体外环境下抑菌效果检测。

科学性、先进性

科学性:本项目没有对药物本身进行化学性质的改变,利用包被的技术手段将药物的一些缺陷进行掩盖,这样也就不会改变药物抗菌效果,而到达项目的目的。 先进性:掩盖了恩诺沙星原本的苦味,改善了其生物利用度和稳定性,对于剂型也有一定的改良。增加了和填补了市场的空缺和竞争力。

获奖情况及鉴定结果

1、2010-2011年宁夏大学大学生科技创新实验比赛中,获得优秀奖。 2、2011年第七届“挑战杯”宁夏大学大学生课外学术科技作品竞赛,获得二等奖。

作品所处阶段

实验室实验产品

技术转让方式

技术转让等方式

作品可展示的形式

图片

使用说明,技术特点和优势,适应范围,推广前景的技术性说明,市场分析,经济效益预测

使用说明:与普通饲料拌食饲喂动物即可。 特点优势: 1、包被处理后掩盖了苦味,不影响动物采食,克服了普通恩诺沙星动物不吃的问题。 2、包被材料具有良好的稳定性,从而增加了产品的稳定,保存期延长。 3、恩诺沙星为碱性,入胃会被胃酸破坏,本品克服了这个问题,提高了其生物利用度。 4、包被产品可以做到缓慢靶向释放,所以药效可以更持久。 适应范围:用于各种大肠杆菌、沙门杆菌、嗜血杆菌葡萄球菌、链球菌等引起的呼吸道系统、消化系统、泌尿生殖系统感染、皮肤感染和败血症等。

同类课题研究水平概述

恩诺沙星:又名乙基环丙沙星,是第一个动物专用的氟喹诺酮类抗菌药物, 1987年由德国拜耳公司首创投放市场, 我国在1992 年研制成功, 其具有杀菌活性强、抗菌谱广、生物利用度高、毒副作用小等优点。恩诺沙星现已广泛用于兽医临床, 与其他抗菌药无交叉耐药性等特点, 倍受兽医界重视。其在预防和治疗畜禽细菌性和霉形体性疾病方面取得良好的效果。恩诺沙星的作用机理是抑制DNA旋转酶(也称拓扑异构酶n)A亚单位,使细菌脱氧核糖核酸、核糖核酸及蛋白质的合成受干扰,使细胞不能再进行分裂,进而起到杀菌的作用。恩诺沙星在部分动物体内还能代谢成环丙沙星,由于环丙沙星对畜禽多种致病菌的抗菌活性要强于恩诺沙星,因此这也是恩诺沙星发挥其抗菌效应的重要组成部分。 恩诺沙星抗菌具有两个特点:1、对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均显示明显的抗菌药后效应(PAE),且呈浓度依赖性,即药物浓度越大,PAE越长,病原菌接触药物之后,即使未被立即杀灭,亦可在其后2-6小时内失去增殖能力,使用药效间隔延长。2、杀菌作用与药物剂量的关系呈双相变化,即在 1/4MIC~MBC(最小杀菌浓度)范围内,其抑制细菌DNA合成的作用随药物浓度增加而迅速增强,以后渐趋坪值,而剂量大于MBC时杀菌作用逐渐减弱,呈现双相变化,这一现象不存在菌种菌株和药物的特异性。 微囊制剂的优点:①适口性好:完全掩盖药物的苦味和异味,不影响猪的采食量。②不受胃酸的影响:微囊的囊材为高分子复合材料,不受胃酸的影响,进入小肠。一般的原粉药物在胃酸的作用下被破坏20%~30%。③延长有效药物浓度时间:微囊制剂口服后2~3 小时进入小肠,在pH>6.8 的环境中,通过胆汁的乳化作用与脂肪酶降吸收,维持有效抗菌浓度的时间明显延长。④避免首过效应:大多数药物经口腔给药后,被小肠吸收后进入毛细血管再通过门静脉进入肝脏,经肝脏分解后,真正到达病变部位的药物浓度较低,疗效不理想。而微囊制剂在肠道释出后的含药油滴,分子量比较大,难以透过毛细血管壁,不易被血液吸收,而是通过通透性很大的淋巴管吸收,吸收后不经过肝脏,而直接进入循环系统到达病变部位,从而避免了肝脏的首过作用,大大提高了药物利用率,增强了疗效。⑤降低毒副作用:微囊化后,大大降低对胃肠粘膜的直接刺激,避免了因刺激胃肠道而引起的售价减退;因为不直接进入肝脏,减轻了肝的负担,降低了毒性。
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