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基本信息

项目名称:
四-β-(氨甲基)酞菁金属配合物的合成及性质研究
小类:
生命科学
简介:
本项目所研究的配合物,是属于肿瘤激光治疗中的光敏剂,该物质运用于光动力疗法(photodynamic therapy,简称 PDT)是上个世纪70年代后期开始用于临床的一种新疗法。近年来作为治疗肿瘤的一种新型医疗技术,由于该疗法可通过光敏剂选择性的杀死肿瘤细胞却基本不危及正常组织,因而备受瞩目。
详细介绍:
PDT疗法主要包括如图1所示的三个过程。通过静脉注射将光敏剂注入体内(对于皮肤也可以将其涂于患处),当光敏剂在肿瘤组织与周围正常组织的浓度比达到最大时,用特定波长的光照射病变组织,光敏剂在光照下产生的各种高反应活性的物质使病变组织受到破坏[1-6]。多数研究结果表明,破坏肿瘤组织的主要是光敏剂受光激发后与组织中的氧分子作用生成的高活性单线态氧(1O2)

作品专业信息

撰写目的和基本思路

设计合成出对肿瘤组织亲和性强、摄取率高、杀伤效果好的酞菁配合物。这些研究将为我们进一步研究酞菁配合物的结构和性质奠定基础。 本项目主要研究以4-邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈为前躯体,与金属化合物通过环合得到酞菁金属配合物(I,简称MPcP4,M=Zn)。利用水合肼对(I)进行肼解得到酞菁金属配合物(II, 简称MPcN4,,M=Zn)。对合成得到的酞菁金属配合物进行结构和性质等方面的研究

科学性、先进性及独特之处

本文以4-邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈为原料,以醇锂置换法缩合得到四--邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌配合物(ZnPcP4),然后通过Gabrie合成法得到相应的四--氨甲基酞菁锌配合物(ZnPcN4),其盐酸盐为ZnPcN4.HCl(Scheme 1)。此目标产物ZnPcN4.HCl水溶性好,我们对其光物理和光化学性质进行了初步的研究。

应用价值和现实意义

本研究合成得到一种新型抗癌光敏剂四-β-(氨甲基)酞菁锌配合物(ZnPcN4),此化合物未见文献报道,对其进行了红外吸收光谱、质谱等表征;将ZnPcN4与盐酸反应得到目标产物——四-β-(氨甲基)酞菁锌盐酸盐(ZnPcN4.HCl),此目标产物水溶性好,有利于药物在体内的输运,光物理光化学性质与无取代酞菁锌相似,其作为抗癌光敏剂具有潜在优势,可进一步研究此配合物体内外抗肿瘤活性。

学术论文摘要

本研究以4-邻苯二甲酰亚胺甲基邻苯二甲腈为原料,通过醇锂置换法合成得到四-β-(邻苯二甲酰亚胺甲基)酞菁锌配合物(ZnPcP4),然后通过Gabrie合成法通过水合肼肼解ZnPcP4得到相应的四-β-(氨甲基)酞菁锌配合物(ZnPcN4),对其进行了红外吸收光谱、质谱等表征;将ZnPcN4与盐酸反应得到最终的目标产物——四-β-(氨甲基)酞菁锌盐酸盐(ZnPcN4.HCl)。测试合成得到的目标产物紫外-可见电子吸收光谱,荧光光谱和单线态氧生成速率

获奖情况

大学生创新性实验结题报告会

鉴定结果

参考文献

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同类课题研究水平概述

光敏剂、光源和有氧环境是PDT治疗过程必须具备的三要素。光动力治疗的关键物质是光敏剂。理想的光敏剂应具备以下特点:①组分单一,结构明确,性质稳定;②在光照时具有强的光毒性,对机体无副作用、安全;③与正常组织相比,在靶组织内有相对的选择性存留,而又不会在体内滞留过久;④光敏化力强,三线态氧寿命长而且产量多;⑤在光疗窗口(600~900nm)有强吸收,以利于治疗时采用对人体组织穿透较深的光源;⑥在生理pH值可溶解。在几种化学合成的光敏剂中,酞菁被认为是最有希望的新一代光敏剂,与已在临床使用的第一代光敏剂血卟啉衍生物(HpD)相比,它主要优点是具有吸收波长位于人体组织的最佳透射波段的红光区、在肿瘤组织中有选择性潴留、对癌细胞有明显的光动力杀伤效力、光敏作用强、组成明确、光毒副作用小等特点。
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