找回密码 注册

基本信息

项目名称:
抗骨质疏松I类新药的IT纳米脂质体研制
小类:
生命科学
简介:
骨质疏松症是骨量减少、骨微观结构退化,致使骨脆性增加,易于发生骨折为特征的一种全身性骨骼疾病。随着社会日趋老龄化,骨质疏松症已列为三大老年性疾病之一。目前全世界约2亿人患有骨质疏松,其发病率已跃居常见病、多发病的第六位。中医对骨质疏松症的治疗方法主要为补肾、健脾、活血等方面,其中又以补肾为主。传统中药淫羊藿,性辛、甘,温,具有补肾壮阳、祛风除湿的作用。淫羊藿苷元(IT)是传统中药淫羊藿中的黄酮单体成分,可刺激成骨细胞的增殖和分化,使骨形成增加,具有“健骨”的作用。目前,市场上关于骨质疏松的药物仅以预防为主,尚无治疗骨质疏松的药物出现,以IT为主要成分开发的I类新药可以填补这一空白,达到治疗骨质疏松的目的。但由于 IT脂溶性极强,不能很好地穿透肠道膜屏障,生物利用度低,不利于直接开发成药物应用,于是我们将IT包裹或内嵌于类脂核中,制成纳米脂质体,可以显著提高IT的生物利用度,增强疗效,为将其进一步开发成抗骨质疏松I类新药打下坚实的基础,同时也对中药新型制剂进行一次探索。
详细介绍:
随着社会日趋老龄化,骨质疏松症已列为三大老年性疾病之一。目前全世界约2亿人患有骨质疏松,其发病率已跃居常见病、多发病的第六位。作为中老年多发的退行性疾病——骨质疏松症及其并发症,已成为一个社会性的健康问题而备受老年病学者的关注,并引起了各国政府的高度重视。特别需要指出的是,目前医学上还未有安全而有效的根治方法,帮助已疏松的骨骼恢复原状。 传统中药淫羊藿具有补肝肾、强筋骨的作用,在中医临床治疗骨质疏松方面被广泛应用。淫羊藿苷元(Icaritin IT)是淫羊藿中一种有效黄酮单体成分,以此开发的I类新药,可刺激成骨细胞的增殖和分化,使骨形成增加,达到治疗骨质疏松的功效,弥补现在医学上无法根治骨质疏松的空白。 IT是脂溶性很强的黄酮苷类成分,具有水溶性差,肠吸收渗透系数小,生物利用度低的特点。本作品借助纳米脂质体(LPS),创新地将IT包裹或内嵌于类脂核中,制成IT纳米脂质体,是抗骨质疏松I类新药研发的核心部分和基础。 实验测得脂质体平均粒径214.4nm,平均包封率为92.35%。大鼠肠灌流实验显示,IT-LPS消除率显著提高,十二指肠、空肠、回肠、结肠渗透系数分别为:4.35±0.42、3.69±0.23、4.45±0.60、3.90±0.27,而IT本身仅为1.38±0.34、0.53±0.27、0.59±0.27、0.71±0.26。细胞学实验显示,骨髓基质细胞在与IT-LPS共培养下,成骨细胞标志性酶——碱性磷酸酶,明显多于IT本身。说明IT纳米脂质体在促进成骨细胞生成,修补骨骼方面相比原药具有显著优势。 本作品将纳米脂质体药物载体这一新型制剂技术引入中药,通过可生物降解纳米脂质体药物载体负载药物而达到提高中药成分生物利用度的作用,取得了初步的成功。这不仅给中药IT带来了新